Kaufen irbesartan 1

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Irbesartan Irbesartan konkurriert mit Angiotensin II (AII) für am AT1-Rezeptor-Subtyp-Bindung und antagonisiert AII-induzierten Kontraktion in der Kaninchenaorta Ring mit IC50 von 4 nM. Irbesartan hat keine Affinität für Rezeptoren AT2. [1] Irbesartan (10 & mgr; M) blockiert Angiotensin-II-induzierte Zunahme der α v. β 1. β 3. und & bgr; 5-Integrine, Osteopontin und α-Actinin-mRNA und Proteinspiegel in Ratten-Herzfibroblasten, was zu der Abnahme der Zellbindung an extrazelluläre Matrix (ECM) Proteinen. [2] Irbesartan Behandlung induziert deutlich die Expression des adipogenen Marker Gens adipose Protein 2 (aP2) in 3T3-L1-Zellen in einer konzentrationsabhängigen Weise mit EC50 von 3,5 uM und 3,3-fachen Induktion bei einer Konzentration von 10 uM. Irbesartan (10 uM) induziert deutlich transkriptionelle Aktivität des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-γ (PPAR & ggr;) von 3,4-fach, unabhängig von seiner AT1-Rezeptor-blockierende Wirkung. [3] Die Vorbehandlung mit Irbesartan ( 10 & mgr; M) verringert Angiotensin II-induzierter Apoptose in Ratten vaskulären glatten Muskelzellen durch Angiotensin II Internalisierung in einer konzentrations Weise blockiert. [4] Die orale Verabreichung von Irbesartan (1 mg / kg) reduziert Angiotensin II (AII) - induzierten Hypertonie, äquipotente mit Losartan in der bewussten normotensiven Ratten, deutlich aktiver als Losartan (10 mg / kg) in normotensiven Javaneraffen. [1] Die Verabreichung von Irbesartan (7 mg / kg / Tag) verhindert signifikant Skelettmuskel Apoptose und Muskelatrophie bei Ratten mit Monocrotalin-induzierte Herzinsuffizienz (CHF), die mit der Abnahme der TNFa Ebene beteiligt ist und AT1-Rezeptor-Blockierung zugeschrieben . [5] Irbesartan ist ein länger wirkenden AT1-Rezeptor-Antagonist in Bezug auf Losartan und Valsartan. Protokoll (nur als Referenz) Kinase Assay: [1] Angiotensin-II-Bindungsstudie an Ratten-Lebermembranen Die Plasmamembranen von Lebern werden gereinigt aus männlichen Sprague-Dawley-Ratten und in Inkubationspuffer (2 20 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl. 2 g / l RSA, 145 mg / l Bacitracin, pH 7,5) verdünnt. Aliquote der Membransuspension (20-330 ug Protein / Test) werden für 1 Stunde bei 25 ° C mit [125 I] Angiotensin II (AII) und verschiedene Konzentrationen von Irbesartan in 200 & mgr; l Inkubationspuffer inkubiert. Die Inkubation wird durch schnelle Filtration durch einen Whatman GF / B-Filter, gefolgt von drei aufeinanderfolgenden Wasch sin 5 ml kaltem Inkubationspuffer gestoppt (die GF / B-Filter werden 1 Stunde im Inkubationspuffer vorinkubiert). Die Radioaktivität an die Filter gebunden wird in einem γ-Zähler gezählt. Die spezifische Bindung wird als die Differenz zwischen der Gesamtbindung und der Bindung in Gegenwart von 1 uM nicht markiertem Angiotensin II (AII) definiert. Die Konzentration von Irbesartan 50% ige Hemmung (IC50) von Radioligand Herstellung Bindung wird von den Wettbewerbskurve bestimmt. Tierstudie: [1] Männliche Sprague-Dawley-Ratten und weiblichen Javaneraffen (Macaca fascicularis) injiziert (iv) mit Angiotensin II (AII) Gelöst in Wasser durch Neutralisation mit einem stöchiometrischen Äquivalent KOH, oder gelöst in Kochsalzlösung durch Neutralisation mit einem stöchiometrischen Äquivalent von L-Arginin

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